Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Ikerketa erabiltzeko soilik
Semaglutida, marka izenekin saltzen daOzempic,WegovyetaRybelsus, bat dabotika antidiabetikoaktratamendurako erabiltzen da2 motako diabetesaeta gisaobesitatearen aurkako botikakepe luzerakopisuaren kudeaketa, garatuaNovo Nordisk2012an. Semaglutida bat daGLP-1 hartzailearen agonista, hau da, gizakiaren ekintza imitatzen duelainkretina glukagonaren antzeko peptidoa-1(GLP-1), horrela handituzintsulinajariatzea eta handitzeaodoleko azukreadeuseztatzea eta hobetzeakontrol gluzemikoa.Bigarren mailako efektuak goragalea, gorakoa, beherakoa, sabeleko mina eta idorreria dira. 2017ko abenduan, Ozempic izeneko bertsio injektagarria onartu zen.2019ko irailean, ahoz har daitekeen bertsio bat (Rybelsus) onartu zen, eta 2021eko ekainean, helduen pisua epe luzerako pisua kudeatzeko Wegovy markapean saldutako dosi handiagoaren injekzio bat onartu zuten AEBek.Elikagaien eta Drogen Administrazioa(FDA).2023ko urtarrilean, FDAk Novo Nordisk etiketa berrikusteko baimena eman zion ahozko Rybelsus gisa erabil daitekeela adierazteko.lehen lerroko tratamendua2 motako diabetesa duten helduentzat, hau da, aurretik diabetesaren beste botikarik hartu ez duten pertsonentzat. 2020an, semaglutida Estatu Batuetan gehien agindutako 129. botika izan zen, 4 milioi errezeta baino gehiagorekin. Sinonimoak: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Ikerketa erabiltzeko soilik.
Jarduera Biologikoa
| Deskribapena | Semaglutida (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), egintza luzeko glukagonaren antzeko peptido 1 (GLP-1) analogoa da.GLP-1 hartzailea2 motako diabetes mellitusaren (T2DM) tratatzeko ahalmena duen agonista. |
| Helburuak | GLP-1 hartzailea |
| In vitro | Semaglutida astean behin hautagai optimo gisa hautatzen da.Semaglutidak bi aminoazido ordezkapen ditu giza GLP-1arekin alderatuta (Aib8, Arg34) eta lisina 26an deribatuta dago. Semaglutidaren GLP-1R afinitatea (0,38 ± 0,06 nM) hiru aldiz murriztu da liraglutidarekin alderatuta, albuminaren afinitatea, berriz. handitu egiten da. |
| In vivo | Plasma-erdi-bizitza 46,1 ordukoa da txerri txikietan iv administratu ondoren, eta semaglutidak 63,6 orduko MRT du txerri sc dosi ondoren. |
Protokoloa (erreferentziatik)
| Zelula Ikerketa: | ● Zelula-lerroak:BHK zelulak ● Kontzentrazioak:0,01 pM - 0,1 μM ● Inkubazio denbora:3 h ● Metodoa:HGLP-1R eta CRE ipurtargi-luziferasa (FCW467-12A/KZ10-1 klona) adierazten duten BHK zelulen izoztutako alikuotak desizozten dira, bi aldiz garbitu PBSn eta saiakera-buffer batean esekitzen dira.Zelulak 96 putzuko plaketan xaflatzen dira 5000 zelula/putzutan 50 μL-ko bolumenean.Probatu beharreko konposatuak saiakera-buffer batean diluitzen dira eta 50 μL alikuota bat zelulak dituen plakara transferitzen dira, 1 × 10eko azken saiakuntzako kontzentrazioetara iristeko.−14− 1 × 10−7M. Plaka 3 orduz inkubatzen da CO % 5ean237 °C-tan.Plaka giro-tenperaturan egoten utzi zen 15 minutuz 100 μL steadylite gehi erreaktibo gehitu aurretik.Plaka estali egiten da argitik babesteko eta giro-tenperaturan astintzen da 30 minutuz.Plaka TopCount NXT tresna batean irakurtzen da. |
Disolbagarritasuna (25°C)
| In vitroLotea: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanola | Disolbaezinak | |
| Ura | Disolbaezinak |
Informazio kimikoa
| Pisu Molekularra | 4113.58 | ||
| Formula | C187H291N45O59 | ||
| CAS zenbakia. | 910463-68-2 | ||
| Biltegiratzea | 3 urte | -20°C | hautsa |
| 2 urte | -80°C | disolbatzailean | |
| Bidalketa | Giro-tenperatura bidalketa(Kalitate kezkarik gabe: produktua 37 ℃-tan ona da astebetez gutxienez.) | ||
Entsegu klinikoen informazioa
| NCT zenbakia | Kontratazioa | Esku-hartzeak | Baldintzak | Babeslea/Kolaboratzaileak | Hasiera data | Faseak |
| NCT05537233 | Oraindik kontratatu gabe | Droga: Semaglutida|Droga: Plazeboa | 1 motako diabetesa|Loditasuna | Coloradoko Denverko Unibertsitatea|Juvenile Diabetes Research Foundation | 2023ko urtarrilaren 1a | 2. fasea |
| NCT04885634 | Oraindik kontratatu gabe | Droga: Semaglutide Produktu Injektagarria|Droga: Plazeboa | Fibrilazio aurikularra|Gehiegizko pisua eta obesitatea | Axel Brandes|Herlev eta Gentofte Ospitalea|Hillerod Ospitalea Danimarka|Svendborg Ospitalea|Hego-mendebaldeko Jutlandiako Ospitalea|Odenseko Unibertsitate Ospitalea | 2022ko urria | 3. fasea |
| NCT05579977 | Kontratazioa | Droga: PF-07081532|Beste batzuk: Plazeboa|Droga: Rybelsus | Diabetes Mellitus|Obesitatea | Pfizer | 2022ko urriaren 27a | 2. fasea |
| NCT05254314 | Kontratazioa | Droga: Semaglutide Pen Injector 2,4 mg astero|Beste batzuk: Plazeboa | Asma | Vanderbilt Unibertsitateko Medikuntza Zentroa|Alergia eta Gaixotasun Infekziosoen Institutu Nazionala (NIAID) | 2022ko irailaren 7a | 2. fasea |
| NCT05478252 | Kontratazioa | Droga: Semaglutide J|Droga: Semaglutide B | 2 motako diabetesa | Novo Nordisk A/S | 2022ko abuztuaren 3a | 3. fasea |
(eko datuakhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29an eguneratua)
